薬の話

【徹底解説】SDAM!?レキサルティ(ブレクスピプラゾール)ってどんな薬!?

レキサルティは、統合失調症の治療薬として、2018年4月に大塚製薬から発売されています。

 

大塚製薬の統合失調症治療薬には、エビリファイ(アリピプラゾール)がありますので、レキサルティとエビリファイの違いなども含めて解説していきたいと思います。

 

【SDAM】レキサルティ(ブレクスピプラゾール)ってどんな薬?

大塚製薬はアリピプラゾールを含めた現在使用可能な抗精神病薬より優れた安全性・忍容性プロファイルを有し、より有用性の高い新規化合物の合成及び開発を目的とした研究活動を行い、「セロトニン‐ドパミン アクティビティ モジュレーター:SDAM」である新規抗精神病薬ブレクスピプラゾールを見出しました。

適正使用ガイドより

レキサルティは従来の抗精神病薬(統合失調症治療薬)とは違う、新しい作用機序を持つ薬剤です。

 

その作用は、SDAM(serotonin dopamine activity modulator)と呼ばれるもので、従来の統合失調症治療薬では解決できなかった、有効性や安全性の問題点を解決できる可能性があります。

SDAM:serotonin dopamine activity modulatorって何?

レキサルティは、SDAM(セロトニン-ドパミンアクティビティモジュレーター)という新しい作用機序を有する薬剤です。

 

統合失調症治療薬は、ドーパミン受容体を遮断することで幻覚・妄想といった陽性症状を抑制します。

 

しかし、ドーパミン受容体を完全に遮断してしまう事で、錐体外路症状と呼ばれる副作用が出ます。

 

いかにドーパミン受容体を“いいかんじ”に刺激するかが治療のポイントです。

エビリファイはドーパミン受容体をいいかんじに刺激する

エビリファイは、ドーパミン受容体を完全に遮断せず、“いいかんじ”に刺激する薬剤です。

 

しかし、エビリファイには、セロトニン5-HT2A受容体を遮断する作用がないために、リスペリドンやオランザピンのような『キレ』がありません。

レキサルティ(SDAM)はいいとこどりの薬剤

つまり、統合失調症治療のポイントは2つです。

 

  • ドーパミン受容体をいいかんじに刺激する(エビリファイ)
  • セロトニン5-HT2A受容体を遮断する

 

SDAM(セロトニン-ドパミンアクティビティモジュレーター)は、セロトニン5-HT2A受容体を遮断し、ドパミンD2受容体をいいかんじに刺激する、いいとこどりの薬剤です。

 

これを専門的に書くと・・・

 

SDAMはドパミンD2受容体及びセロトニン5-HT1A受容体に強く結合して、パーシャルアゴニストとして働く。

また、セロトニン5-HT2A受容体にはアンタゴニストとして働き、セロトニン-ドパミン神経系を調節する作用を有する。

 

こんな感じになります。

 

はいたっち

複雑そうに見えるだけで、そんなに難しくないよ。

 

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【レキサルティのDI情報】効能効果や用法用量

最新情報は添付文書をご確認下さい。

効能効果

統合失調症

用法用量

通常、成人にはブレクスピプラゾールとして1日1回1mgから開始した後、4日以上の間隔をあけて増量し、1日1回2mgを経口投与する。

相互作用に注意!!

本剤とCYP2D6阻害剤及び/又は強いCYP3A4阻害剤を併用する場合、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあるため、以下の表を参考に用法・用量の調節を行うこと。

CYP2D6阻害剤又は強いCYP3A4阻害剤のいずれかを併用

1回1mgを1日1回

CYP2D6阻害剤及び強いCYP3A4阻害剤のいずれも併用

1回1mgを2日に1回

腎機能と肝機能に注意!!

高度腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30mL/min 未満)、又は中等度から重度の肝機能障害(Child-Pugh分類B又はC)のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあることから、減量又は投与間隔の延長等を考慮する必要がある。

 

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レキサルティを適正使用!どういう患者に使えばいいの?

レキサルティは臨床試験において、単剤(抗精神病薬として)での有効性・安全性が確認されています。

非定型抗精神病薬による単剤治療が可能な統合失調症

統合失調症の薬物治療において、抗精神病薬は単剤使用が原則ですが、長期の治療によって、多剤併用となる患者さんも少なくありません。

レキサルティの場合は、単剤治療で有効性が確認されていますが、だからといって、いきなりレキサルティ単剤に切り替えるのは非常に危険です。

適正使用ガイドで推奨されているレキサルティの使用患者をお示ししておきます。

初発患者

  • 未治療の患者

再発患者

  • 前薬で反応したが、副作用等で怠薬し、再発した場合
  • 単剤で適切な用量で維持していたが、再発した場合

レキサルティを適正に使用しよう

患者さんのモニタリングを確実に行い、レキサルティを使いこなしましょう。

 

はいたっち

とはいえ、臨床試験のようにはいかないから、現場の医療スタッフは頭を悩ませます・・・

 

 

Sincerely,

Hitouch『T』

 

 

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【この記事の執筆者】
Hitouch「T」
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