【重要】新型コロナウイルスについて

 

\新型コロナウイルスに関する情報提供/

 
 
≫詳細がこちら

薬の話

【分かりやすく解説】ステラーラの作用機序?効能効果や副作用は?

こんにちはHitouchの「T」です。
@hitouch_life

 

ステラーラ(ウステキヌマブ)という新しい作用機序をもつクローン病の薬が存在します。

 

*)ステラーラというのが商品名で、ウステキヌマブというのが一般名(学名のようなもの)です。

 

ステラーラ『ヒト型抗ヒトIL-12/23p40モノクローナル抗体製剤』というタイプの薬で、新しい作用機序をもつ薬剤です。

 

ステラーラは乾癬の治療薬として多くの患者さんに使用されていることに加え、クローン病にも効果的であることが判明し、より多くの患者さんに貢献しています。

 

今回はそんなステラーラについてわかりやすく紹介します。

 

参考資料:添付文書・適正使用ガイド

 

いつまで薬局薬剤師で疲弊してるの?

» 薬局薬剤師が年収1000万円を達成した方法

 

薬に関してのご質問はこちらまで!

@hitouch_life

お問い合わせフォーム

はいたっち

いつもご質問ありがとうございます!

順番に回答させていただきます。

 

【ステラーラの作用機序】ウステキヌマブとはどんな薬?

ステラーラは、ヒトIL-12/23p40(IL-12およびIL-23が 共有するp40ユニット)に対する、ヒト免疫グロブリンG(IgG)1κモノクローナル 抗体です。

ステラーラは、IL-12およびIL-23に共通のサブユニットIL-12/23p40に高い親和性で結合し、IL-12およびIL-23が免疫細胞表面の受容体複合体に結合するのを阻止して、生物活性を中和するという新しい作用機序を有しています。

…というような、なんとも複雑な薬剤です。

 

この複雑な薬を、できるだけ分かりやすく解説します。

 

ステラーラの概要をざっくりと把握するためには、まずはクローン病の病態を理解する必要があります。

【クローン病の病態について】クローン病とは?

クローン病は、慢性の炎症性腸疾患で、小腸や大腸を中心に、消化管のいたるところに浮腫や潰瘍が発生し、再発・再燃を繰り返す難治性疾患です。

臨床症状としては腹痛および下痢などの消化器症状に加え、発熱、体重減少などの全身症状を伴います。

クローン病の病態とは?

Fig. ステラーラ適正使用ガイドより

クローン病では、腸の抗原提示細胞によるIL-12およびIL-23の分泌が増加していることが分かっています。

IL-12 は免疫細胞のヘルパーT細胞1(Th1)への分化を誘導しており、IL-23はヘルパーT細胞17(Th17)経路を誘導しています。

 

つまり、IL-12やIL-23によって自己免疫が異常に活性化しているということです。

 

異常に活性化した自己免疫は、大量の炎症性サイトカイン(炎症のもととなる物質)を分泌します。

このように、IL-12やIL-23などのサイトカインは、炎症性サイトカインであるTNFの産生を促進させるため、クローン病に大きく関与していると考えられています。

 

はいたっち

サイトカイン自体の説明は難しいので、『物質』だとイメージしてみましょう。

IL-12という名前の『物質』が増えて、それによって炎症性の『物質』が分泌される。

その結果、消化管に障害が発生するというイメージです。

 

クローン病の原因であるIL-12やIL-23をブロックすれば?

クローン病では、腸の抗原提示細胞によるIL- 12およびIL-23の分泌が増加しており、IL-12およびIL-23はTNFの産生を促進させ、それによって炎症が起こっているいうことがわかりました。

ということは…IL-12やIL23をブロック(阻害)することができれば、クローン病の治療となりえる可能性があります。

つまり、IL-12およびIL-23の分泌増加を抑制することで病態の改善が期待できるということです。

【ステラーラの作用機序】IL-12・IL-23を阻害する

ステラーラは、IL-12およびIL-23に結合することで、IL-12およびIL-23の各受容体への結合を阻害します。

その結果、炎症が抑制されて、クローン病の治療になるということです。

はいたっち

IL-12やIL-23を阻害することがクローン病の治療になります。

 

【ステラーラの有効性】ウステキヌマブの効能効果

ステラーラは、IL-12およびIL-23に結合することで、IL-12およびIL-23の各受容体への結合を阻害します。

その結果、炎症性サイトカインの活性化が抑制されることで、クローン病の病態を改善します。

 

ここからは実際のデータを紹介しながら、ステラーラの有効性を紹介していきます。

ステラーラの効能効果

ステラーラは点滴治療で導入し、皮下注製剤で維持療法を行います。

点滴静注製剤

中等症から重症の活動期クローン病の導入療法(既存治療で効果不十分な場合に限る)

皮下注製剤

中等症から重症の活動期にあるクローン病の維持療法(既存治療で効果不十分な場合に限る)

ステラーラの投与スケジュール

点滴静注製剤による単回投与8週間後より皮下注製剤に切り替えて投与していきます。

ステラーラの有効性(国際共同第Ⅲ相臨床試験)

*)添付文書より

中等症から重症の活動期のクローン病患者(日本人を含む)を対象とした、本剤の導入試験から移行した被験者を対象に、プラセボ又は本剤90mg(8週間隔又は12週間隔)を皮下投与した維持試験を実施した。

44週目にclinical remissionが得られた被験者の割合は、プラセボ群の35.9%に対して、本剤90mgの8週間隔投与群で53.5%、本剤90mgの12週間隔投与群で48.8%であった。

はいたっち

ちょっと難しいですが…

つまりは有効性が科学的に証明されているということです。

どの患者にもものすごく効くということではありません。

 

【ステラーラの安全性】ウステキヌマブの副作用

国際共同第III相試験における安全性評価対象症例1224例中412例(33.7%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められました。

主なものは頭痛61例(5.0%)、上気道感染40例(3.3%)、発疹32例(2.6%)、鼻 咽頭炎31例(2.5%)、注射部位反応31例(2.5%)でした(承認時)。

適正使用ガイドより

重大な副作用

  • アナフィラキシー
  • 重篤な感染症
  • 結核
  • 間質性肺炎
  • 悪性腫瘍(がん)

特に気をつけるべきは感染症です。

感染対策(感染予防)というのは、日常生活において患者さん自身で注意することが重要です。

患者指導を行い、徹底した感染対策を行いましょう。

ステラーラの薬価

ステラーラ皮下注45mgシリンジ:437,038円

1回投与量が90mgということは…かなりの高額薬剤です。

 

はいたっち

以上!

ステラーラの紹介でした!

クローン病患者さんの救世主となることを祈っています。

 

【医療スタッフにおすすめ】3分で人生が変わる動画

YouTubeで視聴する

 

いつまで薬局薬剤師で疲弊してるの?

» 薬局薬剤師が年収1000万円を達成した方法

 

薬に関してのご質問はこちらまで!

@hitouch_life

お問い合わせフォーム

はいたっち

いつもご質問ありがとうございます!

順番に回答させていただきます。

 

時給4000円以上の求人知りたくない?

»薬剤師の求人・転職なら「ファルマスタッフ」

 

Sincerely,

Hitouch『T』

 

おすすめの名言集

»»名言集一覧へ

気になるタイトルをクリック!!

 

この記事の読者様におすすめカテゴリー

お金持ちになるための哲学がこちら

米国株関連はこちらから

FX関連はこちらから

サラリーマン投資家の働き方とは?

年間100冊読む僕がおすすめする本

 

読書のメリットってこんなにあるの?

【こんなにすごい読書のメリット】あなたが本を読むべき15の理由!

 

年間100冊読む僕がおすすめ本

 

【この記事の執筆者】

Hitouch「T」
HitouchLIFEという雑記ブログの管理人
医療・投資・自己啓発系のライティングを得意とする医療ライター

オススメHitouchLIFE

\\ 医療以外の幅広い知識が必要です//

医療のことばかり勉強していても、自分のレベルを上げることはできません。

これからの時代を生き抜くためには

お金・英語・生き方・などなど…

もっともっと!自己研鑽しませんか?

あなたに必要な知識はここにあります!

あなたに必要な知識がこちら≫

\\応援クリックが励みになります//
薬剤師がフリーランスになるまでの道のりを大公開!

こちらも合わせてどうぞ!